Cabergolina Wikipedia

Una dose pari a 0,012 mg/kg/die (circa 1/7 della dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi ha causato nei ratti un aumento delle perdite embriofetali post-impianto. Tali perdite possono essere dovute alle proprietà inibitorie sulla secrezione di prolattina della cabergolina nei ratti. La cabergolina, a dosi giornaliere pari a 0,5 mg/kg/die (pari a circa 19 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi nel coniglio, ha causato maternotossicità caratterizzata da perdita di peso corporeo e riduzione dell’assunzione di cibo. Dosi di 4 mg/kg/die (pari a circa 150 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi nel coniglio hanno causato un aumento dell’incidenza di varie malformazioni. Tuttavia in un altro studio nei conigli non sono state osservate né malformazioni correlate al trattamento né embriotossicità con dosaggi fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 300 volte la dose massima raccomandata nell’uomo).

Patologie vascolari

Sono stati osservati elevati livelli plasmatici di bromocriptina in associazione all’uso di antibiotici macrolidi (ad esempio eritromicina). Non sono stati studiati gli effetti degli antibiotici macrolidi sui livelli plasmatici di cabergolina quando somministrati in concomitanza. Questa associazione deve essere evitata perché potrebbe avere come conseguenza l’aumento dei livelli plasmatici di cabergolina. Come è prevedibile per gli agonisti della dopamina, la risposta al dosaggio, per quanto riguarda sia l’efficacia del medicinale sia i suoi effetti indesiderati, sembra dipendere dalla sensibilità dei singoli pazienti. Alle donne che non desiderano la gravidanza, si deve consigliare di adottare un metodo di contraccezione meccanica durante il trattamento con DOSTINEX e dopo l’interruzione di DOSTINEX fino alla scomparsa dei cicli ovulatori.

Prima di iniziare il trattamento con DOSTINEX, deve essere escluso lo stato di gravidanza. Poiché ad oggi esiste un’esperienza clinica ancora limitata e il medicinale ha una lunga emivita, come misura precauzionale si consiglia alle donne che desiderano una gravidanza, una volta raggiunti dei cicli ovulatori regolari, di interrompere l’assunzione di DOSTINEX un mese prima del tentativo di concepimento. • insufficienza cardiaca, poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati con insufficienza cardiaca. Pertanto, la fibrosi valvolare (e la pericardite costrittiva) deve essere esclusa se compaiono tali sintomi.

L’effetto di riduzione della prolattina è dose-dipendente; ha inizio entro 3 ore e persiste per 2-3 settimane. L’effetto ad azione prolungata indica che una dose singola è normalmente sufficiente a interrompere l’inizio della secrezione di latte. Nel trattamento dell’iperprolattinemia, https://stjbc-pathumthani.ac.th/tb-500-2-mg-peptide-sciences-prima-e-dopo-l-uso/ i livelli di prolattina nel siero sono generalmente normalizzati entro due-quattro settimane dal raggiungimento della dose ottimale. Si può ottenere una significativa riduzione dei livelli di prolattina anche diversi mesi dopo l’interruzione del trattamento. Agonisti della dopamina possono essere associati ad episodi di attacchi di sonno improvvisi nei pazienti affetti da morbo di Parkinson.

2 Posologia e modo di somministrazione

Poiché ad oggi esiste un’esperienza clinica ancora limitata e il medicinale ha una lunga emivita, come misura precauzionale si consiglia alle donne che desiderano una gravidanza, una volta raggiunti dei cicli ovulatori regolari, di interrompere l’assunzione di cabergolina un mese prima del tentativo di concepimento. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica e trattate per un lungo periodo con DOSTINEX, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica. Il trattamento con cabergolina provoca spesso gonfiore alle braccia e/o alle gambe, alterazioni delle valvole cardiache e quindi infiammazione o accumulo di liquidi nel pericardio.Inoltre, possono verificarsi effetti collaterali come nausea, mal di testa o vertigini. La cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, cioè imita l’effetto del neurotrasmettitore dopamina. In medicina umana, il farmaco viene utilizzato da un lato per trattare malattie neurologiche come il morbo di Parkinson o la sindrome delle gambe senza riposo, e dall’altro per trattare malattie ginecologiche che comportano l’allattamento o un eccesso di prolattina (ormone che forma il latte materno).

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La cabergolina è utilizzata nel trattamento di disturbi associati ad elevati  livelli di prolattina, sia se a provocarne l’incremento siano tumori dell’ipofisi, sia se si tratta di disturbi dalle cause ignote. È probabile che i sintomi da sovradosaggio siano quelli dovuti alla iperstimolazione dei recettori della dopamina, quali nausea, vomito, disturbi gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni. Per l’inibizione della lattazione DOSTINEX deve essere somministrato il primo giorno dopo il parto. La posologia raccomandata è di 1 mg (due compresse da 0,5 mg) somministrato in dose singola.

• Si raccomanda di evitare l’uso di cabergolina in associazione ad alcaloidi della segale cornuta per lunghi periodi di tempo, in modo da evitare un possibile effetto potenziante.
• Sulla base dell’emivita di eliminazione, le condizioni di steady-state si raggiungono dopo 4 settimane, come confermato dal picco medio dei livelli plasmatici di cabergolina ottenuto dopo singola dose (37 ± 8 pg/ml) e dopo 4 settimane di somministrazioni ripetute (101 ± 43 pg/ml) con dosaggi di cabergolina dello 0,5 mg.
• Sono stati osservati elevati livelli plasmatici di bromocriptina in associazione all’uso di antibiotici macrolidi (ad esempio eritromicina).
• DOSTINEX somministrato alle dosi di mg alla settimana come terapia cronica è stato efficace nel normalizzare i livelli sierici di prolattina approssimativamente nell’84% delle pazienti iperprolattinemiche.
• Inoltre, è necessario adottare precauzioni – da parte di entrambi i sessi – per evitare l’insorgenza di eventuali gravidanze sia durante il trattamento sia alla fine dello stesso, per un periodo di almeno un mese.

Poiché la cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, non deve essere somministrata in associazione a farmaci antagonisti dopaminergici o farmaci antipsicotici. Si raccomanda di evitare l’uso di cabergolina in associazione ad alcaloidi della segale cornuta per lunghi periodi di tempo, in modo da evitare un possibile effetto potenziante. Potrebbero verificarsi interazioni in caso di assunzione concomitante di farmaci antipertensivi e di cabergolina.

Rispetto ai volontari sani e a quelli con minor grado di insufficienza epatica, è stato osservato un aumento dell’AUC nei pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh C) che hanno ricevuto una dose singola di 1 mg. Per questi pazienti il dosaggio deve essere stabilito con cautela; si raccomanda altresi che il dosaggio quotidiano non superi 1 mg. Se viene diagnosticata una fibrosi valvolare, il paziente non deve essere trattato con cabergolina (vedere paragrafo 4.3 – Controindicazioni). La cabergolina non deve essere somministrata in dosi singole superiori a 0,25 mg a donne che allattano in trattamento per la soppressione della lattazione per evitare il rischio di ipotensione posturale. (vedere paragrafo „Dose, modo e tempo di somministrazione – Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica e la sezione sopra riportata – Ipotensione posturale“).

A seguito di diagnosi di versamento pleurico/fibrosi polmonare o valvulopatia, risulta che la sospensione del trattamento con cabergolina può portare a un miglioramento dei segni e dei sintomi (vedere paragrafo 4.3). Per quanto riguarda eventuali effetti endocrini non riferiti all’azione antiprolattinemica, i dati disponibili sull’uomo confermano i risultati sperimentali i quali indicano che DOSTINEX è caratterizzato da una azione molto selettiva, senza alcun effetto sulla secrezione basale di altri ormoni ipofisari o di cortisolo. L’unico effetto farmacodinamico di DOSTINEX, non correlato all’effetto terapeutico, si riferisce alla diminuzione della pressione arteriosa. Il massimo effetto ipotensivo di DOSTINEX in dose singola si manifesta durante le prime 6 ore dopo l’assunzione del farmaco ed è dose-dipendente sia come entità che come incidenza.

Attualmente non sono noti gli effetti dell’alcool sulla tollerabilità generale di cabergolina. Per quanto riguarda i pazienti affetti da gravi disfunzioni epatiche o da insufficienza renale all’ultimo stadio, vedere paragrafo 4.4. La cabergolina può alterare le capacità di guidare e manovrare macchinari pericolosi; questo effetto può aggravarsi con il consumo di alcolici e di certi farmaci. Alcolici, caldo, attività fisica e febbre possono inoltre aggravare i capogiri provocati dalla cabergolina; per questo è fondamentale alzarsi adagio, principalmente al mattino, e sedersi alle prime avvisaglie di giramenti di testa. Sono stati evidenziati effetti maternotossici ma non teratogeni nei topi con dosaggi di cabergolina fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 55 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo dell’organogenesi.